TDM最主要的用途是为单个患者设计给药方案，以达到最佳的治疗效果和最小的副作用。

(一)需考虑进行血药浓度监测的药物

目前临床可监测药物的品种约为常用药物的1/10，实际工作中较常测定的药物有庆大霉素、万古霉素、环孢素、卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸、锂盐、地高辛、洋地黄毒苷、利多卡因、甲氨蝶呤、茶碱等。

1．治疗指数低、安全范围窄，毒性反应强的药物如地高辛、茶碱、环孢素、甲氨蝶呤等。

2．药代动力学个体差异大的药物特别是由于遗传因素导致药物代谢速率明显差异的情况，同一剂量不同患者可出现有效、无效、中毒等不同反应，血药浓度水平相差很大。如苯妥英钠、普鲁卡因胺、三环类药物。

3．具有非线性动力学特性的药物 当体内药物代谢酶或转运载体处于饱和状态时，剂量稍有增加，血药浓度便急剧上升，极易产生中毒症状。如苯妥英钠、茶碱等。

4．患心、肝、肾和胃肠道等脏器疾病时使用的药物 如患有肝病时使用在肝代谢的利多卡因、茶碱等药物；当肾功能受损患者，需使用由肾脏排泄的氨基糖苷类抗生素药物。

5．为预防慢性病发作需长期使用的药物 如长期使用的药物，依从性差，患者常不按医嘱用药；或长期使用产生耐药性的药物；或能诱导或抑制肝药酶活性引起药效降低或升高等药效变化，但又缺乏及时、明显、易观察的治疗终点或能预知疗效的临床指标，不易快速判断疗效的药物，如茶碱、抗癫痫药、抗心律失常药等。

6．治疗浓度与中毒浓度很接近的药物这些药物的毒性反应与疾病症状相似，即使怀疑患者药物中毒，临床上也不易明辨是因给药剂量不足，还是因过量中毒。如地高辛可用于控制心律失常，但药物过量也可引起心律失常；苯妥英钠中毒引起的抽搐与癫痫发作症状不易区别。

7．产生不良相互作用、影响药物疗效的合并用药。

8．常规剂量下出现毒性反应的药物此时使用TDM可为用药过量中毒以及医疗事故提供法律依据等。

(二)不必进行TDM的药物

并非所有药物都需要开展TDM，下面情况就不必进行TDM。

1．有客观而简便地观察其作用指标的药物如根据患者的临床表现和生化检测指标即可判断疗效的药物，如降压药、降糖药等，通过确定的临床信息如血压、血糖就可给出判断，则不必进行TDM。总之，好的临床指标总是优于血药浓度监测。

2．有效血药浓度范围大、毒性小的药物这些药物是不需要进行给药方案个体化的。

3．短期服用、局部使用或不易吸收进入体内的药物。

(三)给药方案个体化的实施

给药方案个体化的程序为：

1．患者经检查已明确诊断，并确定所用的药物后，临床医师与实验室人员一起制订药物的试验剂量和给药时间间隔，即确定给药方案。

2．根据所用的药代动力学参数计算程序要求，给药后按一定时间采集适当次数的血标本，测定血药浓度，求出有关的药代动力学参数，同时观察临床的疗效。

3．根据求得的个体药代动力学参数与临床观察情况调整用药剂量，得到适合个体的用药剂量。

初始给药方案的设计是试探性的，以平均剂量为依据。有时根据患者的某些生理、病理特性，按照简单经验公式估算剂量。如地高辛维持剂量的估算，需将患者的性别、年龄、体重、身高、血清肌酐清除率等代入公式计算剂量。这种初始方案不一定得到合适的血药浓度，也不可能保证获得最佳的疗效，因此需在此基础上进行TDM，根据个体药代动力学参数及患者的实际情况，调整给药方案，最终达到较合适的个体化方案。实际上个体化给药方案过程就是“实践→认识→再实践”的过程，需实验人员及临床医师的密切配合，方可保证得到正确的数据，作出正确的解释及判断，最终才能达到正确的调整。

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